Farmacología

Farmacodinamia Mifepristona / Ru486 La actividad anti-progestacional de los resultados de la interacción competitiva mifepristona con la progesterona en los receptores de progesterona. Basado en estudios con varias dosis por vía oral en varias especies animales (ratón, rata, conejo y mono), el compuesto inhibe la actividad de la progesterona endógena o exógena y la terminación de los resultados de embarazo. Las dosis de 1 mg / kg o mayor de mifepristona se ha demostrado que antagonizar los efectos de endometrio y del miometrio de la progesterona en las mujeres. Durante el embarazo, el compuesto sensibiliza al miometrio a la contracción de la actividad inductora de las prostaglandinas.

La mifepristona también muestra una actividad antiandrogénica antiglucocorticoide y débil.

Farmacodinamia misoprostol / Cytotec la prostaglandina E1 produce contracciones del miometrio, al interactuar con receptores específicos en las células del miometrio. Esta interacción en un cambio en la concentración de calcio, iniciando así la contracción muscular. Al interactuar con los receptores de la prostaglandina, misoprostol hace que el cuello uterino se ablande y el útero se contraiga, lo que resulta en la expulsión del contenido uterino.

Farmacocinética mifepristona

Absorción Tras la administración oral de una dosis única de 600 mg de mifepristona se absorbe rápidamente, con una concentración plasmática máxima de 1,98 mg / l se producen aproximadamente 90 minutos después de la ingestión. La biodisponibilidad absoluta de una dosis de 20 mg por vía oral es del 69%.

Distribución de mifepristona es de 98% a las proteínas plasmáticas, albúmina y alfa 1-glucoproteína ácida. La unión a la proteína de este último es saturable, y el fármaco presenta una cinética lineal con respecto a la concentración plasmática y el aclaramiento.
 

Metabolismo El metabolismo de la mifepristona es principalmente a través de las vías de participación de la N-desmetilación y la hidroxilación terminal de la cadena de 17-propinil. Los estudios in vitro han demostrado que el citocromo P450 3A4 es el principal responsable del metabolismo.
 

La excreción por 11 días después de una dosis de 600 mg de compuesto valorada. El 83% de la droga ha tenido en cuenta por las heces y el 9% por la orina. Los niveles séricos son indetectables.

Farmacocinética misoprostol

El misoprostol es ampliamente absorbido, y sufre de una rápida-esterificación a su ácido libre, que es responsable de su actividad clínica y. a diferencia del compuesto original, es detectable en el plasma. La cadena lateral alfa sufre una oxidación beta y beta de la cadena lateral sufre una oxidación omega seguido de la reducción de la cetona para dar Fanalogues de prostaglandinas. El compuesto es un éster metílico de lipofílicas pro-drogas y se metaboliza rápidamente a la acidez libre, que es la forma biológicamente activa. Tras la administración oral, los niveles plasmáticos de misoprostol aumentado rápidamente, con un pico a los 30 minutos, se redujo rápidamente por 120 minutos, y se mantuvo baja a partir de entonces.

En contraste, después de la administración vaginal, la concentración plasmática aumenta gradualmente, alcanzando niveles máximos después de 70-80 minutos y poco a poco se redujo con niveles detectables presente después de 6 horas. El misoprostol vaginal estuvo presente en la circulación de más de misoprostol por vía oral y por lo tanto su duración de la estimulación del útero supera al de misoprostol por vía oral. La aplicación de los resultados de misoprostol vaginal en un aumento más lento y las concentraciones plasmáticas máximas más bajas de ácido misoprostol que tiene la administración oral, pero la exposición global a la droga es mayor.

Indicaciones

MTP Kit (combinación de mifepristona y misoprostol) está indicado para el aborto médico.

MTP Kit (combinación de mifepristona y misoprostol) está indicado para la terminación médica del embarazo intrauterino. Para efectos de este tratamiento, está fechada el embarazo desde el primer día del último período menstrual de una presunta ciclo de 28 días con la ovulación ocurre a mitad del ciclo.

La duración del embarazo se determina a partir de la historia menstrual y la exploración clínica. Exploración ecográfica debe ser utilizada si la duración del embarazo es incierto, o si se sospecha un embarazo ectópico.

Cualquier dispositivo intrauterino [ "DIU"] debe ser eliminado antes del tratamiento con mifepristona y misoprostol comienza.